斑蝥素

中文名称:斑蝥素

中文别名:六氢-3a,7a-二甲基-4,7-环氧异苯并呋喃-1,3-二酮

英文名称:cantharidin

英文别名:Dimethyl-3,6-epoxyperhydrophthalic anhydride; (1R,2S,3R,6S)-1,2-Dimethyl-3,6-epoxycyclohexane-1,2-dicarboxylic anhydride; 3a,7a-dimethylhexahydro-4,7-epoxy-2-benzofuran-1,3-dione; (3aR,4S,7R,7aS)-3a,7a-dimethylhexahydro-4,7-epoxy-2-benzofuran-1,3-dione; (3aR,4R,7S,7aR)-3a,7a-dimethylhexahydro-4,7-epoxy-2-benzofuran-1,3-dione; (3aR,7aS)-3a,7a-dimethylhexahydro-4,7-epoxy-2-benzofuran-1,3-dione

CAS:56-25-7

EINECS:200-263-3

分子式:C10H12O4

分子量:196.1999

存在于多种昆虫中，主要在芫菁类血淋巴中的一种无氮化合物，能使人皮肤起疱。

所属学科：

昆虫学（一级学科）；昆虫生理与生化（二级学科）

　　【动物来源】 为节肢动物门昆虫纲芫青科（Meloidae）昆虫南方大斑蝥Mylabris phalerata Pallas 或黄黑小斑蝥Mylabris cichorii L.de 干燥虫体。 [化 学 名] 六氢-3a,7a-二甲基-4,7-环氧异苯并呋喃-1,3-二酮。 [分子及分子量] C10H12O4，196。

　　【物理性质】 本品为斜方形鳞状晶体，难溶于水，易溶于丙酮、氯仿、乙醚及醋酸乙酯。性微寒

　　【药理作用】 CTD对多种实验动物肿瘤有一定抑制作用,尤其当腹水型肿瘤接种的瘤细胞数较少时,可见小鼠生存期延长。 其作用机制可能是抑制蛋白质与核酸的合成。本品小剂量时对机体免疫功能无影响,较大剂量时则免疫功能下降. 斑蝥素(antharidin), 存在于斑蝥, 芫青干燥虫体中，可作为皮肤发赤、发泡或生毛剂。用斑蝥素制备成的N-羟基斑蝥胺(N-hydroxycantharidimide)试用于肝癌，有一定疗效。

　　【适应症】 主要用于肝癌、乳腺癌、肺癌、食管癌、结肠癌等治疗。

　　【用量用法】 口服：每次０．２５～０．５ｍｇ，进餐时服，每日３次，疗效总量为４０ｍｇ。静注或静滴：每日从０．２５ｍｇ递增至每日２ｍｇ，１个月为１疗程。或每次０．５ｍｇ～２．０ｍｇ，稀释后滴注。

　　【注意事项】 1.胃肠道反应有恶心、呕吐。 2.对泌尿系统有刺激症状，并有阵发性心动过速、手指及面部麻木等。 3.心肾功能不全及孕妇应忌用。 4.服药期间要多饮绿茶或开水。

　　【规格】片剂:0.25mg

　　【副作用】服用过多，可能导致呕吐，腹泻等症状，更严重者会出现心脏、肾衰竭现象。

　　斑蟊素这种药物有很强大的刺激性，吞服以后，它就取道膀胱并且随尿液排出，当它流过时，使得膀胱和尿道产生一种如焚如烧的感觉，由于反射作用而刺激了性器官。

　　女子服后，阴蒂勃起、阴唇充血、阴道刺激；男人服后，起了庞大的勃起。

注意：斑蝥属剧毒药，如果滥用、超量应用、与酒蒜同用、生用(或泡制不当)、外用面积过大、蓄积、肝肾功能不全、冲服会引起中毒，中毒剂量为0.6g，致死剂量为1.5g；斑蝥素0.14μg能诱发皮肤起泡，10mg可产生严重中毒或致死，给临床应用带来麻烦。人们经过长期的研究和试验，合成了部分斑蝥素的衍生物或类似物如去甲斑蝥素、斑蝥酸钠和羟基斑蝥胺等抗癌药物来替代斑蝥素，实验表明，它们的药理作用相似，但毒性较斑蝥素小得多。

储存要求：2-8°C，置阴凉干燥处、避光密封保存，本品长时间暴露空气中含量会有所降低。

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